ORLISTATE 120 MG 42 CPS

O Orlistate (substância ativa) é indicado para o tratamento em longo prazo de pacientes com sobrepeso ou obesidade, incluindo pacientes com fatores de risco associados à obesidade, em conjunto com uma dieta levemente hipocalórica. O Orlistate (substância ativa) é eficaz no controle de peso em longo prazo (perda de peso, manutenção do peso e prevenção da recuperação do peso perdido). O Orlistate (substância ativa) melhora os fatores de risco associados ao excesso de peso, como hipercolesterolemia, intolerância à glicose, diabetes do tipo 2, hiperinsulinemia, hipertensão arterial, e também promove a redução da gordura visceral.

Tratamento de pacientes com diabetes tipo 2 com sobrepeso ou obesidade:

O Orlistate (substância ativa) em conjunto com uma dieta levemente hipocalórica, promove controle glicêmico adicional, quando utilizado em conjunto com medicamentos antidiabéticos orais e/ou insulina.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Orlistate - Brainfarma.

O Orlistate (substância ativa) é contraindicado a pacientes com síndrome de má absorção crônica, colestase e a pacientes com hipersensibilidade conhecida a Orlistate (substância ativa) ou a qualquer um dos excipientes da formulação.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Orlistate - Brainfarma.

A dose recomendada de Orlistate (substância ativa) é de uma cápsula dura de 120mg, junto com cada uma das três refeições principais (durante ou até uma hora após cada refeição). Caso uma refeição seja omitida ou não contenha gordura, Orlistate (substância ativa) pode não ser administrado. Os pacientes deverão respeitar uma alimentação levemente hipocalórica, nutricionalmente balanceada, que contenha aproximadamente 30% de calorias provenientes de gordura. Recomenda-se que as refeições sejam ricas em frutas e vegetais. A ingestão diária de gordura, carboidratos e proteínas deverá ser bem distribuída entre as três refeições principais. Doses acima de 120mg, três vezes ao dia, não demonstraram qualquer benefício adicional.

Pacientes idosos

Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Orlistate - Brainfarma.

Experiência de estudos clínicos

As reações adversas de medicamentos contendo Orlistate (substância ativa) são, em sua absoluta maioria, de natureza gastrintestinal e relacionadas ao próprio efeito farmacológico do fármaco ao evitar a absorção de parte da gordura ingerida.

As reações adversas (primeiro ano de tratamento com Orlistate (substância ativa)) listadas a seguir são baseadas em eventos adversos que ocorreram com frequência >2% e incidência ≥1% em relação ao placebo em estudos clínicos de um e dois anos de duração:

Reações muito comuns (ocorrem em >10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Perdas ou evacuações oleosas, flatulência com perdas oleosas, urgência para evacuar, aumento das evacuações, desconforto/dor abdominal, flatulência, fezes líquidas, infecções do trato respiratório superior, gripe, cefaleia e hipoglicemia.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Incontinência fecal, fezes amolecidas, desconforto/dor retal, distúrbios dentais ou gengivais, infecções do trato respiratório inferior, irregularidades menstruais, ansiedade, fadiga, infecção urinária e distensão abdominal.

As únicas reações adversas observadas com frequência >2% e incidência ≥1% em relação ao placebo em pacientes obesos com diabetes do tipo 2 foram hipoglicemia e distensão abdominal.

Em um estudo clínico com duração de quatro anos, o padrão geral da distribuição de eventos adversos foi similar ao reportado nos estudos de um e dois anos de duração. Ao longo dos quatro anos de estudo, foi observada redução gradual da incidência total de eventos adversos gastrintestinais relacionados que ocorreram no primeiro ano.

Os pacientes devem ser informados sobre a possibilidade de ocorrerem esses eventos gastrintestinais e que podem ter melhor controle por intermédio de uma alimentação adequada, particularmente controlando a quantidade de gordura ingerida. Um ponto a ser destacado é que a ingestão de alimentos com menos gordura diminuirá a incidência dos eventos gastrintestinais, alertando e ajudando o paciente a monitorar e regular sua própria ingestão de gorduras (efeito de reeducação alimentar).

Os eventos gastrintestinais são geralmente leves e transitórios, ocorrendo no início do tratamento (dentro dos três primeiros meses). Nos estudos realizados com Orlistate (substância ativa), a maioria dos pacientes apresentou apenas um episódio.

Em estudo clínico com duração de quatro anos com Orlistate (substância ativa), observou-se um padrão de reações adversas semelhante ao dos estudos com um e dois anos, com redução ano a ano na incidência total de reações gastrintestinais ao longo de quatro anos.

Pós-comercialização

Casos raros de hipersensibilidade foram relatados com uso de medicamentos contendo Orlistate (substância ativa). Os principais sintomas clínicos foram prurido, rash, urticária, angioedema, broncoespasmo e anafilaxia.

Casos muito raros de erupção bolhosa, aumento das transaminases e fosfatase alcalina e, em casos excepcionais, hepatite, podendo representar gravidade, foram reportados após o lançamento. Nenhuma relação causal ou mecanismo fisiopatológico entre hepatite e terapia com Orlistate (substância ativa) (substância ativa) foi estabelecida.

Relatos de diminuição da protrombina, aumento de RNI e descontrole do tratamento com anticoagulante, resultando em alteração dos parâmetros homeostáticos, foram reportados em pacientes tratados concomitantemente com Orlistate (substância ativa) e anticoagulantes durante o período de pós-comercialização.

Foram relatadas convulsões em pacientes tratados concomitantemente com Orlistate (substância ativa) e medicamentos antiepilépticos.

Casos de hiperoxalúria e nefropatia por oxalato foram relatados.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Orlistate - Brainfarma.

Diminuição da absorção da vitamina D, E e betacaroteno foi observada quando administradas em conjunto com Orlistate (substância ativa). Se um suplemento multivitamínico for recomendado, deve ser tomado pelo menos duas horas depois da administração de Orlistate (substância ativa) ou na hora de dormir.

A redução dos níveis plasmáticos de ciclosporina foi observada durante a administração concomitante com Orlistate (substância ativa). Portanto, nesses casos, recomenda-se monitoramento mais frequente dos níveis plasmáticos de ciclosporina quando Orlistate (substância ativa) é coadministrado.

Em um estudo farmacocinético, a administração oral de amiodarona, durante o tratamento com uso de Orlistate (substância ativa), resultou em uma redução de 25% a 30% na exposição sistêmica da amiodarona e desetilamiodarona.

Devido à complexa farmacocinética da amiodarona, o efeito clínico não é claro. O efeito do início do tratamento com Orlistate (substância ativa) em pacientes sob terapia estável com amiodarona não foi estudado. Potencial redução do efeito terapêutico da amiodarona é possível.

Foram relatadas convulsões em pacientes tratados concomitantemente com Orlistate (substância ativa) e medicamentos antiepilépticos. Embora não tenha sido estabelecida uma relação causal, os pacientes devem ser monitorados em relação a possíveis mudanças na frequência e / ou gravidade das convulsões.

Em estudos específicos de interação medicamentosa, nenhuma interação foi observada com substâncias ou medicamentos comumente utilizados, como amitriptilina, atorvastatina, biguanidas, digoxina, fibratos, fluoxetina, losartana, fenitoína, contraceptivos orais, fentermina, pravastatina, varfarina, nifedipina (de liberação lenta ou gastrintestinal), sibutramina ou álcool. Contudo, quando a varfarina ou outros anticoagulantes orais são administrados em conjunto com Orlistate (substância ativa), o valor de RNI deve ser monitorado.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Orlistate - Brainfarma.

A redução dos níveis plasmáticos de ciclosporina foi observada durante a administração concomitante com Orlistate (substância ativa). Portanto, nesses casos, recomenda-se o monitoramento mais frequente dos níveis plasmáticos de ciclosporina quando Orlistate (substância ativa) é coadministrado.

Em estudos, a maioria dos pacientes que usaram Orlistate (substância ativa) por até quatro anos de tratamento manteve os níveis de vitaminas A, D, E, K e de betacaroteno dentro de suas faixas de normalidade. No entanto, para assegurar nutrição adequada, o uso suplementar de polivitamínico pode ser considerado. Os pacientes devem ser aconselhados a seguir as orientações nutricionais de seu médico ou nutricionista. A possibilidade de eventos gastrintestinais aparecerem pode aumentar se Orlistate (substância ativa) for administrado com alimentos ricos em gorduras (por exemplo, em um plano de 2.000kcal/dia, a presença de mais de 30% de calorias provenientes de gordura equivale a mais de 67g de gordura a ser ingerida). A ingestão diária de gorduras deve ser distribuída entre as três refeições principais.

Como a perda de peso induzida por Orlistate (substância ativa) é acompanhada de melhor controle metabólico do diabetes do tipo 2, pode ser que haja possibilidade ou mesmo necessidade de se reduzir as doses dos medicamentos hipoglicemiantes.

Especial atenção deve ser dada nas seguintes situações: pacientes tratados com Orlistate (substância ativa) e medicamentos antiepilépticos, pois existe a possibilidade de ocorrência de convulsões; pacientes tratados com Orlistate (substância ativa) e ciclosporina, pois pode ocorrer a redução dos níveis plasmáticos da ciclosporina; pacientes que recebem tratamento com amiodarona, pois pode ocorrer a redução da exposição sistêmica da amiodarona.

Pacientes pediátricos

Não foram realizados estudos clínicos em crianças menores de 12 anos.

Pacientes com insuficiência hepática ou renal

Não foram realizados estudos clínicos em pacientes com insuficiência hepática ou renal.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas, quando for o caso

O Orlistate (substância ativa) não possui efeitos conhecidos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Gravidez e lactação

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não foi estabelecida a segurança de medicamentos contendo Orlistate (substância ativa) para mulheres grávidas. Pela inexistência de dados clínicos, o uso de Orlistate (substância ativa) não é recomendado durante a gravidez. A secreção de Orlistate (substância ativa) no leite humano não foi investigada. O Orlistate (substância ativa) não deve ser administrado a mulheres que estão amamentando.

Exames laboratoriais

Os parâmetros de coagulação, como valores de RNI, devem ser monitorados em pacientes tratados concomitantemente com anticoagulante oral.